伊衡--唯一针对糖尿病神经病变机制的药物通用名称：依帕司他片

　　商品名称：伊衡TM

　　英文名称：Epalrestat Tablets

　　汉语拼音：Yipasita Pian

　　产品介绍 本品主要成份为：依帕司他，其化学名称为：5-[(1Z，2E)-2-🐼甲基-3-苯基-2-丙烯亚基]-4-氧代-2-硫代-噻唑烷乙酸

　　【性状】

　　本品为薄膜衣片，除去包衣后显桔黄色。

　　【药理毒理】

　　药理作用：

　　依帕司他是一种可逆性的醛糖还原酶非竞争性抑制剂，对醛糖还原酶具有选择性抑制作用。 临床研究表明，依帕司他能抑制糖尿病性外周神经病变患者红细胞中山梨醇的积累，与对照组比较能显著改善患者的自觉症状和神经功能障碍。动物实验表明依帕司他可显著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神经、红细胞、视网膜中山梨醇的积累，提高其运动神经传导速度和自🍷主神经机能；在神经形态学上，依帕司他可改善轴♎突流异常，增加其坐骨神经中有髓神经纤维密度，腓肠神经髓鞘厚度、轴突面积、轴突圆柱率；另外，依帕司他也可改善模型动物坐骨神经的血流并使其肌醇含量回升。

　　毒理作用：

　　遗传毒性：依帕司他Ames试验、CHL染色体畸变试验、小鼠骨髓细胞微核试验结果均为阴性。

　　生殖毒性：人鼠灌胃给予依帕司他20、100 、500mg/kg，一般生殖毒性试验，致畸敏感期试验和围产期试验未见异常。兔灌胃给药20、100、250、500mg/kg，进行致畸敏感期试验，发现500mg/kg组流产及胎仔被完全吸收的发生率增加。尚未确定依帕司他在孕妇中的用药安全性，只用在预期治ജ疗利益大于治疗可能带来的危害时才可用于孕妇或可能怀孕的妇女。试验表明依帕司他可经大鼠乳汁分泌，故哺乳期妇女在服药期间应停止授乳。

　　致癌试验：小鼠掺ꦰ食法给予依帕司他300、800、2000ppm18个月，大鼠掺食法给予依帕司他500、1500及5000ppm 24个月，未见致癌作用。

　　【药代动力学】

　　据文献报道健康成年人口服本品50mg，1小时后达血药浓♈度峰值（3.9μg/ml）。动物实验证实本品主要分布消化道、肝脏及肾脏，24小时🍒后约有8%从尿中排出，80%左右从粪便中排出。

　　【适应症】

　　糖尿病性神经病变

　　【用法用量】

　　通常成人剂量每次50毫克（1片），每日3次，于饭前口服。

　　【不良反应】

　　1.过敏：偶见红斑、水泡、皮疹、瘙痒。

　　2.肝脏：偶见胆红素、GPT(ALT)、GOT（AST）、γ-GPT(GGT)升高。

　　3.消化系统：偶见腹泻、恶心、呕吐、腹痛、食欲不振、腹部胀满感、胃部不适。

　　4.肾脏：偶见肌酐升高。

　　5.其他：极少见眩晕、头晕、颈痛、乏力、嗜睡、浮肿、肿痛、四肢痛感、麻木、脱毛。

　　【注意事项】

　　1、本品应在医生指导下使用，药品应放置在儿童不能接触的地点，防止儿童误食。

　　2、服用本品后，尿液可能出现褐红色，此为正常现象，因此有些检测项目中可能会受到影响。

　　3、过敏体质史者慎用。

　　4、一旦出现过敏表现，应立即停药，并进行适当处理。

　　5、连续服用本品12周无效的患者应考虑改换其他的疗法。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　目前尚无本品用于孕妇的安全性资꧒料，因此孕妇在需要使用本品时应当极为慎重，权衡其利弊后﷽再决定是否使用本品。动物实验表明依帕司他可通过乳汁排泌，因此哺乳期妇女应避免使用本品。

　　【儿童用药】尚无儿童用药安全性的经验。

　　【老年患者用药】老年患者如有因生理机能的改变，使用本品时应考虑适当减量。

　　【药物相互作用】尚不明确。

　　【药物过量】 尚无本品药物过量的报道。

　　【规格】50mg

　　【贮藏】遮光，密闭保存。

　　【包装】铝塑板包装；12片/板，12片/盒或24片/盒；外套铝塑复合膜袋

　　【有效期】暂定18个月。